Стугерон, 25 мг, таб. №50

Циннаризин ингибирует сокращения гладкомышечных клеток кровеносных сосудов посредством блокирования кальциевых каналов. Помимо прямого антагонизма с кальцием циннаризин уменьшает сосудосуживающие эффекты вазоактивных субстанций, таких как норадреналин и серотонин, посредством блокирования рецептор-зависимых кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку является тканево-селективной и, в результате, препятствует вазоконстрикции, не влияя на АД и ЧСС. Циннаризин может дополнительно улучшать микроциркуляцию за счет увеличения способности эритроцитов к деформации и снижения вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии. Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярного аппарата, что в результате приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предупреждает появление или снижает выраженность острых эпизодов вертиго.

Циннаризин улучшает мозговое и периферическое кровообращение, ингибируя действие ряда эндогенных вазоконстрикторов и ток ионов кальция в клетки посредством блокады “медленных” вольтажзависимых кальциевых каналов. Обладает сосудорасширяющим эффектом особенно в отношении сосудов головного мозга, не оказывая существенного влияния на артериальное давление (АД). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови, повышает устойчивость мышц к гипоксии. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы.

Всасывание C max циннаризина в плазме крови достигаются через 1-3 ч после приема внутрь. Распределение Связывание циннаризина с белками плазмы крови составляет 91%. Метаболизм Циннаризин активно метаболизируется, главным образом, посредством изофермента CYP2D6. Выведение Известный Т 1/2 циннаризина находится в диапазоне от 4 до 24 ч. Около 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 - через кишечник. Данные доклинической безопасности Значения разовой летальной дозы ЛД50 у различных моделей животных показывают большой запас безопасности при расчете в мг/кг по сравнению с максимальной рекомендуемой дозой для человека (МРДЧ) 225 мг/сут или 4.5 мг/кг массы тела человека (расчет на человека массой 50 кг). Значения ЛД50 составляли >1000 мг/кг массы тела у мышей после перорального, п/к и внутрибрюшинного введения. Аналогично значения ЛД50 у крыс и собак составляли >640 мг/кг массы тела и 160 мг/кг массы тела соответственно для всех 3 путей введения. Уровень ЛД50 после в/в введения у мышей и крыс составил 22 мг/кг массы тела и 24 мг/кг массы тела соответственно. ЛД50 у морских свинок составляла >40 мг/кг массы тела после перорального и п/к введения. Результаты острой пероральной, п/к и перитонеальной токсичности у мышей и крыс с циннаризина дигидрохлоридом были аналогичны результатам исходного соединения. Исследования токсичности повторных пероральных доз (вводимых в рацион) у крыс показали некоторое снижение потребления пищи и изменение химического состава сыворотки крови (снижение содержания неорганического фосфора, увеличение соотношения кальций/фосфор), массы органов (уменьшение селезенки и сердца, увеличение печени, почек и головного мозга) и гистопатологических изменений (поджелудочной железы и хронической центрилобулярной дегенерации). Эти наблюдения, как правило, были в группе введения высоких доз (320 мг/кг массы тела или около 72×МРДЧ) и были более выраженными после 18 месяцев лечения. После 3 или 12 месяцев перорального приема циннаризина у собак все наблюдения были аналогичны контрольным, за исключением некоторого снижения массы тела (через 3 месяца при 80 мг/кг или около 18×МРДЧ). Также были выявлены некоторые ограниченные гистопатологические находки (очаговая ядерная вакуолизация и сателлитоз в ЦНС, отек печени, изменения в поджелудочной железе, истощение лимфоидной ткани, ингибирование сперматогенеза и атрофия женских половых путей) через 12 месяцев при высокой дозе 20 мг/кг (~5×МРДЧ). В исследованиях репродуктивной токсичности у крыс, кроликов и собак не было обнаружено влияния на фертильность и тератогенность. При очень высоких дозах (от 80 до 320 мг/кг, около 18–72×МРДЧ) у крыс токсическое воздействие на материнский организм приводило к уменьшению размера помета, увеличению процента резорбции и снижению массы плода при рождении. Исследование мутагенности in vitro с Salmonella typhimurium показало, что исходное соединение не является мутагенным до 10 мкмоль/чашку Петри. Однако после взаимодействия с нитритом и образования нитрозосоединений наблюдалась слабая мутагенная активность. Канцерогенность специально не оценивалась. Однако в течение хронического 18-месячного перорального введения у крыс не наблюдалось предопухолевых изменений вплоть до дозы, приблизительно в 72 раза превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека.

Взрослые поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм; профилактика кинетозов (“дорожной болезни” - морской и воздушной болезни); профилактика приступов мигрени; поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания; поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающуюся хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях. Дети профилактика кинетозов (дорожной болезни - морской и воздушной болезни) у детей с 5 лет.

Повышенная чувствительность к циннаризину; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 5 лет.

При болезни Паркинсона.

Со стороны нервной системы: сонливость, летаргия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: лихеноидный кератоз, красный плоский лишай, подострая кожная красная волчанка. Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц. Прочие: гипергидроз, повышенная утомляемость.

При одновременном применении со средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (трициклическими антидепрессантами, снотворными средствами, препаратами, оказывающими седативное действие, этанолом, этанолсодержащими препаратами), это действие усиливается. При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие; с ноотропными средствами, сосудорасширяющими средствами - усиливается действие ноотропных и сосудорасширяющих средств. Одновременный прием фенилпропаноламина уменьшает седативный эффект циннаризина.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента. Принимают внутрь. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 75-225 мг. Максимальная суточная доза - 225 мг.

Симптомы: рвота, сонливость, снижение артериального давления, тремор, кома. Лечение: В случаях передозировки - промывание желудка, активированный уголь. Применяются симптоматические средства. Специфического антидота не существует.

Пациентам с болезнью Паркинсона циннаризин следует назначать только в том случае, если преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния. Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале лечения. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, или трициклическими антидепрессантами, с алкоголем. При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови. В связи с антигистаминным эффектом прием циннаризина менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций, положительных в отсутствии циннаризина.

Список Б. В защищенном от света сухом и недоступном для детей месте, при температуре 15-20°С.

Gedeon Richter Ltd.