PK-Mers, 100 mg. tab. №30

Амантадин сульфати – қўзғатувчи нейромедиатор глутаматнинг NMDA- рецепторларининг селектив рақобатсиз блокаторидир; постсинаптик тиркишга дофаминнинг ажралиб чиқишини тезлаштиради; постсинаптик тирқишга дофаминнинг кайта камраб олинишини тормозланишини чақиради; пресинаптик терминалларда дофаминнинг синтезини оширади; функционал нейропротектор; антихолинергик таъсир кўрсатади

ПК-Мерц (амантадин сульфати) NMDA-рецепторларини блоклаб, глутаматнинг ўта юқори заҳарлилигини сусайтиради, нейромедиаторларнинг мувозанатини тиклайди (глутамат ва дофаминнинг) нейронларнинг апоптози ёки ўлимини олдини олиб, нейронларга кальцийнинг ҳаддан ташқари киришини пасайтиради. Терапевтик концентрацияларда амантадин ацетилхолиннинг ишлаб чиқаришини секинлаштиради ва шу билан антихолинергик таъсир кўрсатади.

200 мг миқдорда амантадин сульфати 3 соат давомида инфузия қилинганидан сўнг унинг плазмадаги ўртача концентрацияси 0,54 мкл ни ташкил қилади. Кунига 200 мг дозада даволашнинг 6-нчи куни юборишнинг оҳирида плазмадаги ўртача концентрацияси 0,76 мкл ни ташкил қилади. Умумий клиренси 3,6 л/соатни ташкил қилади; ярим чиқарилиш даври 10 дан 30 соатгача, ўртача тахминан 10 соат. Амантадин тахминан 67% кон плазмаси оксиллари билан боғланади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Буйраклар орқали амалда ўзгармаган ҳолда чиқарилади (бир марталик дозасининг 90%); унинг кам миқдори ахлат билан чиқарилади. Диализ кам самарали (бир муолажада таҳминан 5%).

• Паркинсон касаллиги (шу жумладана кинетик кризлар, L-допа-индукцияланган дискинезиялар) • Турли этиологияли паркинсонизм синдроми • Вигиллик ва ташаббускорликнинг бузилишлари:  Бош мия қон айланишининг турли бузилишлари (ишемик ва геморрагик инсультлар, субарахноидал қон қуйилишлар);  Диффуз церебрал ишемия (юрак-қон томир етишмовчилиги)  Бош мия жароҳатлари  Бош суяги ички компрессион жараён (бош мия ўсмаси, бош мияга метастазлар; аневризма)  Эндоген интоксикациялар (диабет, уремия, кома)  Экзоген интоксикациялар (ухлатувчилар, алкоголь, психотик постнаркотик синдром)  Нерв тизимининг инфекцион касалликлари (менингит, энцефалит ва бошқ.)  Транзитор синдроми • Хантингтон хореяси • Дегенератив деменция (Альцгеймер касаллиги), томирли деменция • Нейролептик экстрапирамид синдромлар • Herpes Zoster ва постгерпетик невралгия • Нейропатик оғриклар • Мультитизимли дистрофия • Гепатит С • А гриппи

Препаратнинг ҳар қандай компонентига ута юқори сезувчанлик; оғир димланган юрак етишмовчилиги (Нью-Йорк Кардиологик Ассоциациясининг шкаласи бўйича IV синфи), кардиомиопатия, миокардит, II ва III даражали атриовентрикуляр блокада, юрак қисқаришлар сони минутига 55 зарбдан кам бўлган брадикардия, QT интервалини 450 мс дан кўпрокка чўзилиши, қоринчалар аритмияси (шу жумладан қоринчалар қалтираши); ҳомиладорлик ва эмизиш даври; қонда калий ва магний миқдорини пасайиши; QT интервалини ўзайтирувчи препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш; яққол буйрак етишмовчилиги (креатининг клиренси 10 мл/мин дан кам), болалик ёши, наслий галактоза етишмовчилиги, лактоза танқислиги, глюкоза-галактозанинг кам сўрилиши, фенилкетонурия, сахароза-изомальтоза етишмовчилиги, наслий фруктоза етишмовчилиги.

Ножуя таъсирлари Жуда тез-тез (>1/10) Тез-тез (>1/100, <1/10) Тез-тез эмас (>1/1000, <1/100) Кам ҳолларда (>1/10000, <1/1000) Жуда кам ҳолларда (<1/10000), алоҳида хабарларни ҳам қўшиб Нерв тизими, сезги аъзолари ва руҳият: Тез-тез: хавотирлик, таъсирчанлик, кўриш галлюцинациялари, психомотор қўзғалиш, бош айланиши, бош оғриғи, кўриш ўткирлигининг пасайиши, уйқунинг бузилиши. Жуда кам ҳолларда: тутқанок хуружлари, периферик нейропатия, кўришни вақтинчалик йўқолиши. Юрак-қон томир тизими томонидан: Жуда кам ҳолларда: аритмия, тахикардия, қоринчалар фибрилляцияси, QT интервалини чўзилиши, юрак етишмовчилигининг ривожланиши ёки чуқурлашиши, ортостатик гипотензия. Тез-тез: тўпиқлар ва болдирларнинг шиши билан бирга терининг мармарлик синдроми. Меъда-ичак йулларининг аъзолари томонидан: Тез-тез: кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, иштаҳани пасайиши, диспепсия. Бошқалар: Тез-тез: простата безининг аденомаси бўлган беморларда сийдик тутилиши. Жуда кам ҳолларда: тери аллергик реакциялари, дерматоз, фотосенсибилизация, полиурия, никтурия.

Амантадинни QT интервалини ўзайишини чақирувчи препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас, хусусан:  I А синфи (масалан, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) ва III синфи (масалан, амиодарон ва соталол) айрим антиаритмик препаратлар;  айрим психотроп препаратлар (масалан, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);  айрим трициклик ва тетрациклик антидепрессантлар (масалан, амитриптилин);  айрим антигистамин препаратлар (масалан, астемизол, терфенадин);  айрим макролид антибиотиклар (масалан, эритромицин, кларитромицин);  гиразанинг айрим ингибиторлари (масалан, спарфлоксасин);  азоллар гуруҳи замбуруғларга қарши препаратлар ва бошқа препаратлар, хусусан, бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд ва бепридил. Триамтерен/гидрохлортиазид мажмуаси бўлган сийдик ҳайдовчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш, плазмада амантадиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Бошқа паркинсонизмга қарши препаратлар билан (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил каби) бир вақтда қабул қилишда, нохуш асоратларидан, ҳусусан, психотик реакциялардан сақланиш учун, бир вақтда қабул қилинаётган препаратнинг ёки иккала препаратларнинг дозасини камайтириш зарурати тутилиши мумкин. Антихолинергик воситалар, симпатомиметиклар ва мемантин: ножуя самараларини кучайтиради. Марказий нерв тизимини рағбатлантирувчи воситалар (шу жумладан психостимуляторлар), этанол ножўя самаралари ривожланиши хавфини оширади.

Ичга, овкатдан кейин оз миқдордаги суюқлик билан, яҳшиси куннинг биринчи ярмида қабул қилинган афзалроқ. Биринчи 3 кун кунига 1 таблеткадан, сўнгра доза кунига 2 таблеткагача оширилади, дозани ҳафтада бир таблеткага ошириш мумкин. Одатдаги самарали дозаси 1 дан 3 таблеткагача кунига икки мартани ташкил қилади. Максимал суткалик доза 600 мг. Мажмуавий даволаш ҳолларда дозани шахсий белгилаш керак. Оҳирги дозани куннинг иккинчи ярмида 16-00 дан кеч бўлмаганда қабул қилиш тавсия этилади. Кекса пациентларда, хусусан қўзғалиш ва чалкашиш, делирий олди ва делирий холатлари бўлган пациентларда, камроқ дозалар талаб қилинади. Буйракларнинг фаолиятини бузилишларида: Фильтрациянинг гломеруляр тезлиги (GFR) мл/мин Дозалаш (мг) Дозалаши нтервали (соат) 80-60 100 12 60-50 200 ва100 навбат билан кун ора 50-40 100 24 30-20 200 Хафтада 2 марта 20-10 100 Хафтада 3 марта <10 200 ва100 хар хафтада ва хафта ўтказиб

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, тремор, атаксия, кўриш ўткирлигининг пасайиши, летаргик ҳолатлар, дизартрия, депрессия, эпилептик хуружлари, юрак аритмияси. Даволаш симптоматик (седатив, антиконвульсион ва антиаритмик препаратларни қўллаш).

ПК-Мерц препарати билан даволашни бирдан тўхтатиш мумкин эмас. Юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентлар ПК-Мерц препарат буюрилганида доимо шифокор кузатуви остида бўлишлари керак. Даволаш фонида алкоголни қабул қилиш мумкин эмас. Транспорт воситаларини ҳайдовчилари ва касби диққатни юқори жамлаш билан боғлик бўлган одамлар ишлаш вақтида эҳтиёткорлик билан қўллашлари керак. Амантадин билан даволаш пайтида суицидий фикрлар ва хатти-ҳаракатлар ҳолатлари кузатилган. Шунинг учун беморларни суицидий фикрлар ва хатти-ҳаракатлар белгиларига мониторинг қилиш керак ва зарур бўлса, тегишли чоралар кўриш лозим. Беморларга ва уларга ғамхўрлик қилувчи шахсларга, агар суицидий фикрлар ёки хатти-ҳаракатлар пайдо бўлса, шошилинч тиббий ёрдамга мурожаат қилиш тавсия этилади.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

DV/X 04268/04/18

Merz Pharma GmbH & Co. KgaA